La oxandrolona es un esteroide anabólico sintético derivado de la dihidrotestosterona mediante la sustitución del segundo átomo de carbono por oxígeno (O). Tiene un nivel excepcionalmente pequeño de androgenicidad acompañado de un efecto anabólico moderado. Aunque la oxandrolona es un esteroide alquilado 17-α, su toxicidad hepática también es muy pequeña. La oxandrolona suprime las funciones gonadotrópicas de la pituitaria y puede ejercer un efecto directo sobre los testículos.
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