Oxandrolon ist ein synthetisches anaboles Steroid, das aus Dihydrotestosteron gewonnen wird, indem Sauerstoff (O) durch das 2. Kohlenstoffatom ersetzt wird. Es hat eine außergewöhnlich geringe Androgenität, begleitet von einer moderaten anabolen Wirkung. Obwohl Oxandrolon ein 17-α-alkyliertes Steroid ist, ist seine Lebertoxizität ebenfalls sehr gering. Oxandrolon unterdrückt die gonadotropen Funktionen der Hypophyse und kann eine direkte Wirkung auf die Hoden haben.
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